行まとめ**
- メトトレキサートと並ぶ“古典派”経口 DMARD。炎症性サイトカインを抑え、腸内で作られる活性体が関節にも効く
- 開始 8〜12 週で痛み・腫れが半減、半年後にレントゲン進行を有意に抑制(1)(2)
- 主な副作用は胃腸症状・皮疹・肝機能上昇。定期採血＋葉酸補充で多くは予防できる(3)
目次（このページの目次）
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）とは
「サラゾスルファピリジンってどんなお薬？」――まずは歴史やしくみをやさしく紹介します。名前は難しくても、働きは“関節の炎症を落ち着けるサポーター”。基本を押さえて、不安を減らしましょう。
| 項目 | 内容 |
|---|---|
| 一般名 | サラゾスルファピリジン（Sulfasalazine, SSZ） |
| 製品名 | アザルフィジンEN®錠 500 mg |
| 分類 | 5-アミノサリチル酸系 DMARD |
| 承認 | 1940 年代発、1995 年日本承認 |
| 適応 | 関節リウマチ、潰瘍性大腸炎 ほか |
作用機序 3 本柱
- 炎症性サイトカイン（TNF-α, IL-1, IL-6）抑制
- B 細胞抗体産生↓—リウマトイド因子・抗 CCP 抗体低下
- フリーラジカル除去 & 腸粘膜修復—腸-関節軸の炎症鎮静化(1)
高杉 浩司 （豊田土橋リウマチクリニック院長）サラゾスルファピリジンは、歴史ある抗リウマチ薬です。
肺や腎臓の持病がある方や妊娠中にも使用でき、安全性が高い
というメリットがあります。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）どんな人に向いている？
人それぞれ病状や生活環境は違います。この章では「妊娠を考えている」「メトトレキサートが合わない」など、サラゾスルファピリジンが良さを発揮しやすいケースを具体的にご説明します。
| シーン | SSZ が“選ばれる”理由 |
|---|---|
| MTX が使用できない（肝障害・妊娠計画中） | 妊娠中も使用可・催奇形性なし |
| MTX 単剤で疾患活動性が残る | 作用点が違い相乗効果 |
| 高齢者・多疾患併存 | 腎機能に優しくステロイド節減効果あり |
| 潰瘍性大腸炎合併 | 一剤で二疾病をコントロール |
EULAR 2023 も「MTX に次ぐ第 2 選択肢」として SSZ を推奨しています(2)
右のスルファサラジンが、サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）に該当します。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）飲み方・用量調整
ここでは初期量の増やし方、飲み忘れたときの対処、食事との相性など、毎日の疑問を解決します。
内服方法としては、500mg錠を1日2回が最大容量です。はじめからその容量で行く場合もありますが、胃腸の弱い方などでは下記の飲み方することがあります。
| 週 | 朝 | 夕 | コメント |
|---|---|---|---|
| 0–1 週 | 250 mg | — | 胃腸慣らし |
| 2–3 週 | 250 mg | 250 mg | 1 日 500 mg |
| 4 週〜 | 500 mg | 500 mg | 標準 1 日 1 g |
| 最大 | 1 g | 1 g | 日本では1gまでが保険用量 海外では2gまで使用することあり。 |
食後服用で胃腸障害が軽減。飲み忘れに気づいたら 12 時間以内ならすぐ服用、次回が近ければ 1 回分スキップ。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）効果判定のめやす
「いつになったら効いてくるの？」――そんな声に応える章です。痛みや腫れ、血液検査がどう変わるか、カレンダーに書き込みやすい目安をお示しします。
お薬は 3 か月ほど続けてみて、「痛み・腫れ・血液の炎症値」がどれだけ下がったか を一緒に確認します。数字よりも「感じ方」と「変化の大きさ」を意識してください。
| チェック項目 | 1か月ごろ | 2〜3か月ごろ | 理想のゴール |
|---|---|---|---|
| 関節の腫れ・痛み （腫脹関節数） | 服用前と比べて “少し良い” と感じる | 腫れている関節が 半分くらい に減り、朝のこわばりが短くなる | 腫れが ほとんどゼロ、痛みも日常動作で気にならない |
| 炎症反応 （CRP） | 数値がゆっくり下がり始める | はっきりと下がる（医師が「正常に近い」と説明するレベル） | 正常範囲に入り、落ち着いた状態をキープ |
| 痛みの感じ方 （VAS） | 痛みが「少し軽い」 | 痛みが 半分くらい に減り、家事や仕事が楽になる | 痛みが 気にならない日が続く |
覚えておきたいポイント
- 「半分良くなる」 が最初の目標
2か月めで痛みや腫れが半分ほど減れば順調なサインです。 - 数字はあくまで参考
大事なのは「楽になった」「動きやすい」と感じること。気になる変化はメモして診察時に伝えましょう。 - 3か月で変化が小さいとき
用量を増やしたり、ほかの薬を足したりして治療を調整します。遠慮せずに相談してください。
これらを目安に、診察ごとに医師と一緒に「どれだけ楽になったか」を確かめながら治療を進めていきましょう。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）採血・モニタリング
副作用の早期発見は“定期点検”がカギ。どんな項目をどれくらいの頻度でチェックするのか、受診前に知っておくと安心できるポイントをまとめました。
| 時期 | 採血項目 | 頻度 |
|---|---|---|
| 開始〜3 か月 | CBC・AST/ALT・Cr・CRP | 2 週～1か月毎 |
| 4〜6 か月 | 同上 | 月 1 |
| 7 か月〜 | CBC・AST/ALT | 2〜3 か月 |
葉酸 5 mg/週 の補充で貧血・口内炎リスクが減ります。
男性は一過性不妊（精子減少）が報告されるため、妊活中は別の薬へスイッチを検討。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）主な副作用と対策
副作用はゼロではありませんが、ほとんどは早めに気づけば対処できます。「皮疹が出たら？」「肝機能が高いと言われたら？」――具体的な対策をわかりやすく説明します。
| 副作用 | 発現率 | 対策・コメント |
|---|---|---|
| 胃腸障害（悪心・腹痛） | 15–25 % | 徐々に増量・食後服用 |
| 皮疹・光過敏 | 5–10 % | 日焼け止め＋抗ヒスタミン；重度は中止 |
| 肝機能上昇 | 2–5 % | 採血で監視；ALT>3×なら中止 |
| 骨髄抑制（白血球↓） | 1–2 % | CBC 監視；G6PD 欠損で重症化あり |
| 男性不妊（可逆） | 0.5 % | 中止 3 か月で回復が多い |
2023 年 FAERS データでは報告副作用 7,156 件、最多は消化器系＞皮膚＞肝障害でした(3)
海外だと用量も多いので、胃腸障害が多く出ていますが、日本だと上図ほど多くないです。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）相互作用 & 日常生活アドバイス
| 項目 | 解説 |
|---|---|
| ワルファリン | 抗凝固作用↑ → PT-INR を週 1 〜隔週で確認 |
| ジゴキシン | SSZ が吸収を阻害→血中濃度低下に注意 |
| 葉酸 | SSZ が吸収を妨げる→1 mg/日 補充 |
| 飲酒 | 肝障害リスク↑；ビール中瓶 1 本/日まで |
| 妊娠・授乳 | 安全。ただし妊活女性は葉酸 400 µg/日使用を |
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）患者さんの Q&A
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）はどれくらいで効くの？
8 週で痛み・腫れが 2〜3 割減、12 週で半減が目標です。
オレンジの尿や汗が出ます…
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）の色素成分による正常な現象で、心配いりません。
花粉症薬や市販NSAIDsと一緒に飲んでいい？
併用可ですが、COX-2 選択薬は肝機能↑が報告あり。用量を守りましょう
日焼けに弱いと聞きました。
サラゾスルファピリジン（アザルフィジン®）は光過敏を起こしやすい人がいるため、心配であればSPF30 以上の日焼け止めを推奨します
一度効いたらずっと飲み続ける？
寛解後 1 年で減量・中止を試みることもありますが、3 割は再燃(2)。主治医と相談しながら段階的に。
9．まとめ
- サラゾスルファピリジンは MTX に次ぐ基本 DMARD—妊娠中も使える安心感
- 8〜12 週で効果判定、最大 2 g/日。副作用は採血＋葉酸で大半が防げる
- 胃腸・皮膚・肝機能に注意しながら、早期寛解→ステロイドゼロを目指そう
注意：この記事は一般情報です。薬の開始・中止・用量変更は必ず主治医とご相談ください。
参考文献
1) AB0508. Ann Rheum Dis. 2024;83(Suppl 1):1448.2.
2) Knevel R, et al. “EULAR recommendations 2023 update.” Ann Rheum Dis. 2024;83:3-17.
3) Liu Y, et al. “Sulfasalazine post-marketing safety based on FAERS 2014-2023.” Front Pharmacol. 2024;15:11424536.
4) NOR-DMARD Study Group. RheumAdvPract. 2024;7(2):rkad053.
5) StatPearls: Sulfasalazine. Updated 2023.